GW-501516 (Cardarine) SARM

Wissenschaftliche Forschung des Medikaments

Amerikanische Wissenschaftler des Salk Institute for Biological Studies unter der Leitung von Ronald Evans entdeckten und testeten zwei neue Substanzen, die Kraft und Ausdauer der Muskeln deutlich verbessern können. Eine der gefundenen chemischen Verbindungen zeigte die Fähigkeit, physische Leistungswerte selbst ohne Training zu steigern.

Etwas früher konnte der Studienleiter Ronald Evans die Ausdauer der Versuchstiere steigern, was durch die Integration einer modifizierten Version des Zellkernrezeptorgens PPAR-Delta in das Genom der Tiere möglich wurde, welches den Stoffwechsel in den Zellen reguliert.

Im Verlauf ihrer Arbeit identifizierten Wissenschaftler eine chemische Verbindung namens GW1516, die jedoch nur teilweise die Erwartungen der Experten erfüllen konnte. Die Ergebnisse zeigten, dass die mit GW-1516 behandelten Versuchstiere ohne Training keine außergewöhnlichen Fähigkeiten zeigten, aber nach Beginn der Übung wuchsen Kraft und Ausdauer bei Nagetieren deutlich schneller als bei der Kontrollgruppe nach exakt dem gleichen Training.

Dies ist eine weitere Medikamentengruppe, die aufgrund von Veränderungen des Stoffwechsels im Muskelgewebe Muskeln und Ausdauer erhöht: Delta-Rezeptor-Agonisten, welche die Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptoren (PPAR) aktivieren.

Pharmakologische Wirkung

PPAR-Agonisten befinden sich in klinischen Studien zur Behandlung von Fettleibigkeit und zur Normalisierung des Cholesterinspiegels. Ihr Wirkmechanismus unterscheidet sich grundlegend von dem anaboler Steroide, die Muskelmasse steigern ohne die Ausdauer zu verbessern.

Die PPAR-Familie nukleärer Rezeptoren reguliert zahlreiche Gene in verschiedenen metabolisch aktiven Geweben. Sie sind an der systematischen Steuerung des Fettstoffwechsels beteiligt und wirken als Sensoren für Fettsäuren, Eicosanoide, Prostaglandine und verwandte Metaboliten. Neueste Studien mit dem starken, selektiven PPAR-Agonisten GW501516 zeigen, dass die Aktivierung dieses Subtyps den reversen Cholesterintransport fördert und das Lipoprotein- und Triglyzeridprofil verbessert. PPAR-Agonisten beeinflussen zudem die Plazentabildung sowie kofaktorielle Prozesse bei Fettleibigkeit, Darmkrebs und Diabetes.

GW-501516 zeigt die effektivsten Ergebnisse in Kombination mit dem Medikament AICAR. Mehrwöchige Anwendung dieser Substanzen erhöht die Fähigkeit der Muskelzellen zur Fettverbrennung und Ausdauerarbeit erheblich, indem sie die Expression vieler Gene verändert. Das Wichtigste ist, dass sie die sportliche Leistung verbessern. 

Die Anwendung von AICAR erhöht die Ausdauerleistung von Marathon-Nagetieren um 44 %, GW1516 um 68 % im Vergleich zu untrainierten Artgenossen. Die zweite Substanz eignet sich besser für jene, die genug Willenskraft für Training mitbringen – sie wirkt nur in Verbindung mit körperlicher Belastung.

Genetische Analysen an ausgewachsenen Meerschweinchen, die 5 Wochen lang mit GW-1516 behandelt wurden, zeigten, dass die Muskeln auf das Medikament reagieren. "Aber als wir sportliche Tests durchführten, bemerkten wir keine Veränderung oder Interesse", so Evans.

Das wahre Bild zeigte sich jedoch bei kontinuierlichem Training.

Veränderte ein Tier aus der Testgruppe seinen Tagesablauf so, dass es an jedem Wochentag 30 Minuten trainierte, zeigte sich sofort ein signifikanter Unterschied. Die untersuchten Merkmale stiegen um 68 % im Vergleich zu Tieren, die das Mittel nicht erhielten. 

Genetische Wirkmechanismen von GW1516

Bei Anstrengung verbrauchen Muskelzellen Energie in Form von ATP und wandeln sie in AMP um. Da der "gut ernährte" AMP-Spiegel in der Zelle sehr niedrig ist, dient dies als Signal, mit der Nutzung alternativer Energiequellen, hier Fette, zu beginnen. Gleichzeitig sinkt der Blutzuckerspiegel, die Insulinsensitivität der Zellen steigt, und der Gesamtstoffwechsel wird hochgefahren. Diese Effekte werden vor allem durch Genaktivitätsänderungen in Muskeln und Leber erreicht – und das wäre ohne den erwähnten PPAR-Delta-Rezeptor nicht möglich.

Kurz, aber aussagekräftig zeigen Erfahrungen mit GW1516 Folgendes:

- Das Medikament entfaltet seine beste Wirkung in Verbindung mit Training. Je näher man dem biologischen Limit kommt, desto besser wirkt es. GW1516 verhindert Ermüdung und Erschöpfungsgefühl.

- Mobilisiert Körperfett. Anders als behauptet wird, verbrauchen Menschen beim Training unterschiedlich viel Energie. In unserer Praxis zeigte sich, dass zwei Personen mit gleichem Gewicht und annähernd gleichen Wiederholungszahlen sehr unterschiedlich auf die Substanz reagierten. Ein Effekt ist die verspätete Entstehung von Muskelkater beziehungsweise dessen nahezu vollständiges Ausbleiben. Dies lässt vermuten, dass manche Personen weniger Energie nutzen, weil sie die Mobilisierung der Muskelfasern einschränken wollen. GW1516 zwingt geradezu dazu, die angesammelte Energie zu "verbrauchen".

- Unterstützt das Herz-Kreislauf-System. Während anabole Steroide meist den Blutdruck erhöhen, hält GW1516 diesen stabil. Das ist wichtig, weil hoher Blutdruck bei intensivem Training üblich, aber kontraproduktiv sein kann. Wie gut sich Ihr Körper erholen kann, bestimmt mit, wie leistungsfähig er beim Training ist.

Vorteile von GW1516

Am wichtigsten ist, dass GW1516 die sportliche Leistung signifikant verbessert, insbesondere bei Ausdauerleistungen, aber auch bei Kraftleistungen – trotz Verdickung der Muskelfasern, verschlechterter Durchblutung und reduziertem Energieangebot.

Zum Vergleich GW1516 und AICAR: GW1516 wirkt stärker. Theoretisch jedenfalls. Es benötigt jedoch Training. AICAR ist deutlich teurer als GW1516, was nicht an der Leistung, sondern an der Produktionstechnologie liegt.