GW-501516 (Cardarine) SARM

Wissenschaftliche Forschung des Medikaments

Amerikanische Wissenschaftler des Salk Institute for Biological Studies unter der Leitung von Ronald Evans haben im Rahmen ihrer Arbeit zwei neue Substanzen entdeckt und getestet, die die Kraft und Ausdauer der Muskeln erheblich verbessern können. Eines der gefundenen chemischen Verbindungen zeigte die Fähigkeit, physische Leistungsindikatoren selbst ohne körperliches Training zu verbessern.

Etwas früher konnte der Studienleiter Ronald Evans die Ausdauerwerte erhöhen, was durch die Integration einer modifizierten Version des Zellkernrezeptorgens PPAR-Delta in das Genom von Tieren möglich wurde, welcher den Stoffwechsel in den Zellen reguliert.

Im Laufe ihrer Arbeit konnten die Wissenschaftler eine chemische Verbindung namens GW1516 identifizieren, die jedoch nur teilweise die Erwartungen der Experten erfüllte. Die Ergebnisse zeigten, dass die mit GW-1516 behandelten Testtiere ohne Training keine außergewöhnlichen Fähigkeiten zeigten, nach Trainingsbeginn jedoch Kraft und Ausdauer wesentlich schneller zunahmen als bei normalen Versuchstieren mit dem exakt gleichen Training.

Dies ist eine weitere Medikamentenklasse, die Muskelmasse und Ausdauer durch Veränderung der Stoffwechselprozesse im Muskelgewebe erhöht: Delta-Rezeptor-Agonisten, die Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptoren (PPAR) aktivieren.

Pharmakologische Wirkung

PPAR-Agonisten werden klinisch zur Behandlung von Fettleibigkeit und zur Normalisierung des Cholesterinspiegels geprüft. Ihr Wirkmechanismus unterscheidet sich grundlegend von dem anaboler Steroide, die Muskelmasse steigern, ohne die Ausdauer zu verbessern.

Die PPAR-Familie nukleärer Rezeptoren reguliert zahlreiche Gene in unterschiedlichen metabolisch aktiven Geweben. Sie wirken systematisch an der Steuerung des Fettstoffwechsels, indem sie als Sensoren für Fettsäuren, Eicosanoide, Prostaglandine und verwandte Metaboliten fungieren. Neuere Studien mit einem starken und selektiven PPAR-Agonisten namens GW501516 zeigten, dass die Aktivierung dieses Subtyps den reversen Cholesterin-Transport fördert und das Profil von Lipoproteinen und Triglyzeriden ausgleicht. PPAR-Agonisten beeinflussen zudem die Plazentabildung sowie die Prozesse von Fettleibigkeit, Darmkrebs und Diabetes als Mitfaktoren.

GW-501516 zeigt die effektivsten Resultate in Kombination mit dem Medikament AICAR. Einige Wochen Einnahme dieser Mittel steigern die Fähigkeit der Muskelzellen, Fett zu verbrennen und ermüdungsfrei zu arbeiten, was zur Veränderung der Expression vieler Gene führt. Vor allem verbessert es die sportliche Leistung. 

Die Gabe von AICAR bewirkt eine 44%ige Leistungssteigerung bei Langstreckenläufern verglichen mit Kontrolltieren, GW1516 sogar 68%, allerdings im Vergleich zu "trainierten" Individuen. Die zweite Option eignet sich eher für Personen, die genug Willenskraft zum Training aufbringen – es wirkt nur in Verbindung mit Belastungen.

Genetische Analysen an erwachsenen Meerschweinchen, die 5 Wochen lang mit GW-1516 behandelt wurden, zeigten, dass die Muskeln auf das Medikament reagieren. "Aber als wir physische Tests durchführten, stellten wir keine Veränderung oder Interesse fest", gab Evans zu.

Das wahre Bild zeigte sich jedoch nur bei kontinuierlichem Training.

Die Änderung des Tagesablaufs eines Tieres der Versuchsgruppe – tägliches Training von 30 Minuten an Wochentagen über vier Wochen – zeigte sofort einen Unterschied. Die untersuchten Leistungsparameter stiegen um 68% im Vergleich zur Versuchsgruppe ohne Medikament. 

Genetische Wirkmechanismen von GW1516

Bei Belastung verbrauchen Muskelzellen Energie in Form von ATP und wandeln es in AMP um. Da ein "gut ernährter" AMP-Spiegel in der Zelle sehr niedrig ist, dient dies als Anreiz, alternative Energiequellen – hier Fett – zu nutzen. Zusätzlich sinken die Blutzuckerwerte, die Insulinsensitivität steigt, und der gesamte Stoffwechsel wird beschleunigt. Dies gelingt vor allem durch die Veränderung der Genaktivität, vor allem in Muskeln und Leber, und setzt den oben erwähnten PPAR-Delta-Rezeptor voraus.

Kurze, aber aussagekräftige Erfahrungen mit GW1516 zeigen folgendes:

- Das Medikament wirkt am besten in Kombination mit Training. Je näher man dem biologischen Limit kommt, desto besser wirkt es. GW1516 beugt Ermüdung und Erschöpfung vor.

- Es mobilisiert Körperfett. Anders als behauptet verbrauchen Menschen beim Training unterschiedlich viel Energie. In der Praxis zeigte sich, dass zwei Personen mit gleichem Gewicht und annähernd gleicher Trainingszahl sehr unterschiedliche Resultate erzielten. Dies äußert sich in stark verspätetem Muskelkater oder nahezu vollständigem Ausbleiben desselben bei der anderen Person. Dies legt nahe, dass einige aufgrund der eingeschränkten Mobilisierung der Muskelfasern weniger Energie verbrauchen. GW1516 zwingt den Körper, die angesammelte Energie zu verbrennen.

- Es unterstützt das Herz-Kreislauf-System. Während anabole Steroide normalerweise den Blutdruck erhöhen, hält GW1516 ihn auf normalem Niveau. Dies ist wichtig, da hoher Blutdruck bei intensivem Training häufig vorkommt und die Erholung beeinträchtigt. Die Leistungsfähigkeit hängt maßgeblich davon ab, wie gut der Körper entspannen kann.

Vorteile von GW1516

Vor allem verbessert GW1516 die sportliche Leistung deutlich, insbesondere für Kraftausdauer und reine Ausdauer. Auch bei Kraftleistungen ist dies von Vorteil – trotz Verdickung der Muskelfasern, bis zum Achtfachen schlechterer Durchblutung und reduziertem Energieangebot.

Was den Unterschied zwischen GW1516 und AICAR betrifft: GW1516 ist stärker, zumindest theoretisch. Es benötigt jedoch Training. AICAR ist deutlich teurer als GW1516, was auf die jeweilige Produktionstechnologie zurückzuführen ist und nichts mit der Leistung zu tun hat.