Farestos (Clomid) (Preis für 1 Blister, 50 Tabletten)

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Toremifencitrat ist ein selektiver Estrogenrezeptor-Modulator (SERM), der vom Triphenylethylen abgeleitet ist. Es wurde Mitte der 1990er Jahre in Europa patentiert und zugelassen zur Behandlung von metastasierendem ER+ Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen.

Im Bodybuilding wird Toremifencitrat von Männern als Medikament für die Post-Cycle-Therapie (PCT) verwendet, um die Effekte eines überschüssigen Estradiols im Körper infolge der Aromatisierung verschiedener verwendeter Androgene entgegenzuwirken und/oder zu blockieren. Insbesondere wird Toremifen genutzt, um die endogenen Testosteronspiegel im Blut wiederherzustellen und um den östrogenbedingten Nebeneffekt der Gynäkomastie zu verhindern.

Es ist zu beachten, dass Toremifencitrat als SERM ein echter Östrogenblocker ist, im Gegensatz zu Aromatasehemmern. Toremifencitrat blockiert die Aktivität von Estradiol an seinen Zielrezeptoren in verschiedenen Geweben, indem es sich stärker an diese Rezeptoren bindet als Estradiol selbst und so den Platz von Estradiol einnimmt. Toremifen bindet an die Rezeptoren und bleibt inaktiv (aktiviert die Rezeptoren nicht). Dadurch kann Estradiol nicht an diese Rezeptoren binden, da sie bereits von Toremifen besetzt sind.

Wichtig: Toremifen senkt nicht die zirkulierenden Gesamtblutplasmaspiegel von Estradiol im Körper – es blockiert lediglich seine Aktivität in bestimmten Geweben. Dies unterscheidet es von Aromatasehemmern, die die zirkulierenden Gesamtspiegel von Estradiol senken, indem sie das Aromataseenzym binden, das für die Umwandlung von Androgenen in Estradiol (Aromatisierung) verantwortlich ist.

Von der chemischen Struktur her ist Toremifen dem Tamoxifen sehr ähnlich. Toremifen ist jedoch ein Medikament der neuen Generation und weist weniger toxische Nebenwirkungen auf als Tamoxifen.

Gleichzeitig gibt es einige negative Aspekte und Eigenschaften von Toremifen. Erstens und wahrscheinlich am wichtigsten ist die negative Wirkung, die Toremifen auf den SHBG-Spiegel (Sexualhormon-bindendes Globulin) im Körper hat. Klinische Studien haben gezeigt, dass Toremifen zwar die natürliche endogene Testosteronproduktion stimuliert, aber auch die SHBG-Spiegel im Blut erhöht. Aus diesem Grund kann Toremifen die Zykluseffizienz verringern, wenn es im Zyklus zur Bekämpfung von Gynäkomastiesymptomen verwendet wird.

Bezüglich der Wiederherstellung der HPTA und der endogenen Testosteronproduktion bei Männern wurde festgestellt, dass Toremifen nicht so wirkungsvoll wie Tamoxifen bei gleicher Dosierung ist. Studien zeigten, dass Toremifen bei einer täglichen Dosis von 60 mg die Testosteronspiegel der Testpersonen um 42 % erhöhte. Dies ist eine signifikante Steigerung, aber geringer als bei einer Standarddosis von 20 mg Tamoxifen täglich in derselben Studie, bei der die Testosteronspiegel um 71 % stiegen.

Daher sollte die Toremifen-Dosierung für eine effektivere Steigerung der Testosteronproduktion bis zu 120 mg pro Tag betragen. Diese Dosis kann in der ersten Woche der PCT beibehalten werden, in der zweiten Woche 100 mg/Tag und in den restlichen 3–4 Wochen 60 mg/Tag. Natürlich sollten die genauen Dosierungen individuell anhand von Bluttests bestimmt werden.

Für die Anwendung von Toremifen gibt es keine besonderen Hinweise. Es kann vor, während oder nach Mahlzeiten verabreicht werden und ebenso morgens oder abends vor dem Schlafengehen. Es besteht kein Grund, die Toremifen-Dosierung über den Tag zu verteilen, da die Halbwertszeit von Toremifen etwa 5 Tage beträgt, was als lang genug gilt, um stabile Blutspiegel über einen Zeitraum von 24 Stunden (oder länger) aufrechtzuerhalten, ohne die Tabletten oder Dosierungen aufteilen zu müssen.